- 최근 시판중인 몇몇 약물들이 심장세포의 hERG potassium channel을 저해하여 electrocardiogram (ECG) QT interval을 증가시킴으로써 부정맥 등의 심장독성을 유발한다고 알려져 시장에서 퇴출되었다. 따라서, 신약개발 초기 단계에서 심장독성의 예측은 신약의 실패율을 낮추기 위하여 매우 중요하다.
- - hERG ligand binding assay
hERG channel protein이 포함된 membrane fraction과 이것에 결합하도록 설계된 tracer를 이용하여 시험 물질이 hERG channel에 결합하는 지의 여부를 fluorescence polarization 의 원리로 측정한다. 이러한 방법으로, 대량의 화합물에 대해서 hERG ligand binding screening 할 수 있다.
- - Patch clamp (hERG channel)
심장의 부정맥에 주된 원인인 hERG potassium channel의 활성저해를 hERG channel을 과발현 하는 포유동물 세포를 이용하는 전기생리학적 방법으로 측정함으로써 생체내에서 약물에 의한 심장독성 유발의 가능성을 예측할 수 있다.
